AASraw випускає порошки NMN та NRC оптом!

Афатініб

 

  1. Що таке афатиніб?
  2. Коли нам потрібен афатиніб?
  3. Як діє афатініб?
  4. Чи був Афатініб схвалений FDA? Звичайно
  5. Який ризик / побічні ефекти приносить афатиніб?
  6. Які інші дослідження про афатиніб?

 

Що Is Афатініб?

Афатиніб (CAS: 439081-18-2) - препарат цілеспрямованої терапії, який також відомий як Giotrif. Застосовується для лікування недрібноклітинного раку легенів (НМРЛ), який почав поширюватися поза легені або в інші частини тіла. Він також може використовуватися для лікування інших видів раку в рамках клінічного випробування.

Найкраще ознайомитися з цією інформацією разом із нашою загальною інформацією про рак легенів або тип раку, який у вас є. Ваш лікар поговорить з вами про це лікування та його можливі побічні ефекти до того, як ви погодитесь (згода) на лікування. Під час лікування ви побачите лікаря або медичну сестру з онкологічних захворювань. Це ми маємо на увазі, коли ми згадуємо лікаря або медсестру в цій інформації.

 

Коли нам потрібно Афатініб

Афатиніб може застосовуватися для лікування недрібноклітинного раку легенів (НМРЛ), який має:

♦ Поширюється на навколишні тканини (місцево поширені)

♦ Поширюється на інші частини тіла (розвинені або метастатичні).

Афатиніб працює лише для раку, який має аномальну форму білка, який називається рецептором епідермального фактора росту (EGFR). Тести проводяться на ракових клітинах під час біопсії або попередньої операції, щоб перевірити рівень EGFR. Це повідомляє вашому лікарю, чи може афатиніб працювати для вас.

 

Як Афатініб Робота?

Афатиніб є потужним та селективним, незворотним блокатором сімейства ErbB. Афатиніб ковалентно зв'язується та безповоротно блокує передачу сигналів від усіх гомо та гетеродимерів, утворених членами сімейства ErbB EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 та ErbB4.

Зокрема, афатиніб ковалентно зв'язується з кіназними доменами EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) та HER4 (ErbB4) і незворотно інгібує автофосфорилювання тирозинкінази, що призводить до зниження регуляції сигналізації ErbB. Деякі мутації в EGFR, включаючи нестійкі мутації в його домені кінази, можуть призвести до посиленого аутофосфорилювання рецептора, що призводить до активації рецептора, іноді за відсутності зв'язування ліганду, і може підтримувати проліферацію клітин у НДКРЛ. Нерезистентними мутаціями визначаються мутації, що виникають в екзонах, що складають кіназний домен EGFR, що призводять до посилення активації рецепторів і де ефективність передбачається 1) клінічно значущим усадкою пухлини із рекомендованою дозою афатинібу та / або 2) інгібуванням клітинної проліферації або фосфорилювання тирозинкінази EGFR при концентраціях афатинібу, стійких до рекомендованої дози згідно із перевіреними методами. Найчастіше з цих мутацій зустрічаються заміни екзону 21 L858R та делеції екзону 19.

Більше того, афатиніб продемонстрував інгібування автофосфорилювання та / або проліферацію in vitro клітинних ліній, що експресують EGFR дикого типу, а також у тих, що виражають вибрані мутації делеції екзону 19 EGFR, мутації L21R екзону 858 або інші менш поширені нестійкі мутації при досягнутих концентраціях афатинібу у пацієнтів. Крім того, афатиніб пригнічував проліферацію in vitro клітинних ліній із надмірною експресією HER2.

AASraw є професійним виробником афатинібу.

Будь ласка, натисніть тут для отримання інформації про ціни: Пишіть нам

 

Що Афатініб Схвалено FDA? Звичайно

Схвалення забезпечує новий варіант лікування другої лінії для пацієнтів з другим за величиною підтипом недрібноклітинних клітин рак легенів (НМРЛ), що становить близько 20-30% випадків НМРЛ

Схвалення базується на результатах дослідження LUX-Lung 8, яке показало суттєво покращення загальної виживаності та виживання без прогресування у порівнянні з Тарцевою (ерлотинібом) у пацієнтів з плоскоклітинним раком легенів

Aфатиніб вже схвалений у більш ніж 60 країнах для лікування пацієнтів з різними типами позитивних до мутації EGFR НМРЛ

Афатініб

Який ризик/Побічні ефекти Лі Афатініб Принести? 

Важливі речі, які слід пам’ятати про побічні ефекти афатинібу:

▪ Більшість людей не відчують усіх перерахованих побічних ефектів афатинібу.

▪ Побічні ефекти афатинібу часто передбачувані з точки зору їх початку, тривалості та тяжкості.

▪ Побічні ефекти афатинібу майже завжди є оборотними і зникають після завершення терапії.

▪ Побічні ефекти афатинібу можуть бути цілком керованими. Існує безліч варіантів мінімізації або запобігання побічним ефектам афатинібу.

 

Наступні побічні ефекти є загальними (виникають у понад 30%) у пацієнтів, які приймають афатиніб:

▪ Діарея

▪ Вугроподібне прорізування (група шкірних захворювань, що нагадують вугрі)

▪ Виразки в роті

▪ Пароніхія (зараження нігтів)

▪ Сухість у роті

 

Це менш поширені побічні ефекти (що виникають у 10-29%) у пацієнтів, які отримують афатиніб:

▪ Зниження апетиту

▪ Свербіж

▪ Втрата ваги

▪ Ніс кровоточить

▪ Цистит (інфекція сечового міхура)

▪ Хейліт (запалення губ)

▪ Лихоманка

▪ Гіпокаліємія (низький вміст калію)

▪ Кон’юнктивіт (рожеве око)

▪ ринорея (нежить)

▪ Підвищений рівень ферментів печінки

Не всі побічні ефекти перераховані вище. Деякі рідкісні (трапляються менш ніж у 10 відсотків пацієнтів) тут не перелічені. Завжди повідомляйте свого медичного працівника, якщо у вас є якісь незвичні симптоми.

 

Про що інші дослідження Афатініб?

 Розвиток афатинібу (BIBW 2992) при недрібноклітинному раку легенів

Афатиніб (BIBW 2992), нове похідне анілін-хіназоліну, незворотно та рівномірно націлює внутрішню активність кінази всіх активних членів сімейства рецепторів ErbB. Доклінічні результати показують, що афатиніб ефективний у моделях раку легенів, у тому числі з мутаціями рецепторів EGF (EGFR), стійких до оборотних інгібіторів EGFR першого покоління. Афатиніб досліджується в рамках програми LUX-Lung, яка оцінить афатиніб як лікування першої лінії у пацієнтів з мутаціями, що активують EGFR (LUX-легені 2, 3 і 6), та як лікування другого або третього ряду у пацієнтів які набули стійкості до гефітинібу та / або ерлотинібу (LUX-Lung 1, 4 та 5). LUX-Lung 1 та 2 продемонстрували, у відповідних цільових групах, значне збільшення рівня контролю захворювання на 58 та 86% відповідно та значне продовження виживання без прогресування захворювання. На даний час тривають подальші клінічні випробування фази III для оцінки афатинібу в комбінації з паклітакселом (LUX-Lung 5) та порівняння з цисплатином / пеметрекседом (LUX-Lung 3) або цисплатином / гемцитабіном (LUX-Lung 6).

AASraw є професійним виробником афатинібу.

Будь ласка, натисніть тут для отримання інформації про ціни: Пишіть нам

 

 Афатиніб у місцево поширеній та метастатичній хордомі

Це випробування фази 2, що вивчає ефективність таргетний препарат проти раку називається афатініб. Афатиніб пригнічує білок EGFR, який, як вважають, бере участь у стимулюванні росту пухлин хордоми. Це дослідження розроблено спеціально для пацієнтів з хордомою 18 років і старше з рецидивуючими або метастатичними пухлинами. В даний час вона працює в Медичному центрі Лейденського університету (LUMC) та Лондонській лікарні Університетського коледжу (UCLH) і відкриється в Istituto dei Nazionale Tumori (INT) у Мілані найближчими місяцями. Основними дослідниками цього дослідження є д-р Ганс Гелдерблом з LUMC, д-р Сільвія Стаккіотті з INT і д-р Сандра Штраус з UCLH.

Рецептор епідермального фактора росту (EGFR) - це білок, що міститься на поверхні певних клітин у всьому тілі. Зазвичай EGFR допомагає регулювати ріст клітин і відіграє певну роль у загоєнні ран. При певних видах раку, включаючи більшість хордом, EGFR стає надмірно активним, що змушує ракові клітини розмножуватися поза контролем.

Препарати, що блокують EGFR, називаються «інгібіторами EGFR», призначені для лікування декількох різних типів раку. Афатиніб є інгібітором EGFR, який в даний час схвалений для лікування недрібноклітинного раку легенів і тестується на інші типи пухлин.

Було показано, що кілька інгібіторів EGFR уповільнюють або зупиняють ріст клітин хордоми та пухлин хордоми у мишей. З усіх перевірених інгібіторів EGFR афатиніб був найефективнішим на мишачих моделях хордоми. У деяких моделях мишей це уповільнювало ріст пухлин, тоді як в інших це спричиняло значне зменшення пухлин. Це дослідження має на меті визначити, чи може афатиніб зменшувати чи зупиняти ріст пухлин хордоми у пацієнтів з рецидивуючими або метастатичними захворюваннями.

 

Посилання

[1] Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel Frühjahr 2013. (німецькою мовою)

[2] Spreitzer H (13 травня 2008 р.). “Neue Wirkstoffe - Tovok”. Österreichische Apothekerzeitung (німецькою мовою) (10/2008): 498.

[3] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR та ін. (Серпень 2008 р.). “BIBW2992, незворотний інгібітор EGFR / HER2, високоефективний у доклінічних моделях раку легенів”. Онкоген. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.

[4] “Giotrif: EPAR - Інформація про продукт” (PDF). Європейське агентство з лікарських засобів. Boehringer Ingelheim International GmbH. 16 жовтня 2013 р. Отримано 28 січня 2014 р.

[5] Kobayashi Y, Togashi Y, Yatabe Y, Mizuuchi H, Jangchul P, Kondo C, et al. (Грудень 2015 р.). "Мутації EGFR Exon 18 при раку легенів: молекулярні предиктори посиленої чутливості до афатинібу або нератинібу у порівнянні з ІСН першого або третього покоління". Клінічне дослідження раку. 21 (23): 5305–13. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-15-1046. PMID 26206867.

[6] Lin NU, Winer EP, Wheatley D, Carey LA, Houston S, Mendelson D, et al. (Червень 2012 р.). «Дослідження фази II афатинібу (BIBW 2992), незворотного блокатора сімейства ErbB, у пацієнтів з HER2-позитивним метастатичним раком молочної залози, що прогресує після трастузумабу». Дослідження та лікування раку молочної залози. 133 (3): 1057–65. doi: 10.1007 / s10549-012-2003-y. PMC 3387495. PMID 22418700.

0 симпатії
50 переглядів

Вам також може сподобатися

Коментарі закриті.