США Внутрішня доставка Domestic Канада Внутрішня доставка Domestic Європейська внутрішня доставка

Bortezomib порошок (179324-69-7)

оцінка:
5.00 з 5 на основі 1 рейтинг клієнтів
SKU: 179324-69-7. Категорія:

AASraw має синтез та виробничу здатність від грампо-масового порядку порошку Bortezomib (179324-69-7), під регулюванням CGMP та системою контролю якості.

Бортезоміб це протизапальний препарат і перший терапевтичний інгібітор протеасоми, який буде використовуватися в організмі людини. Протеасоми - це клітинні комплекси, що розщеплюють білки. У деяких видах раку білки, які зазвичай вбивають ракові клітини, розбиваються надто швидко. Bortezomib перериває цей процес і дозволяє цим білкам вбивати ракові клітини. Він затверджений у США та Європі для лікування рецидиву мієломи та мантійних клітинних лімфом. При множинній мієломі у пацієнтів з іншим рефрактерним або швидко прогресуючою хворобою були отримані повні клінічні реакції.

Опис продукту

Порошкове відео Bortezomib


Бортезоміб порошок основні персонажі

ім'я: Бортезоміб порошок
CAS: 179324-69-7
Молекулярна формула: C19H25BN4O4
Молекулярна вага: 384.24
Точка розтоку: 122-124 ° C
Темп зберігання: -20 ° C Морозильник
Колір: Білий або білий кристалічний порошок


Використовується сирий порошок бортезомібу

імен

Боронова кислота, Velcade, Neomib, Bortecad

Bortezomib порошок Використання

Порошок Bortezomib - це протизапальний препарат і перший терапевтичний протеасомний інгібітор, який буде використовуватися в організмі людини. Протеасоми - це клітинні комплекси, що розщеплюють білки. У деяких видах раку білки, які зазвичай вбивають ракові клітини, розбиваються надто швидко. Порошок Bortezomib перериває цей процес і дозволяє цим білкам вбити ракові клітини. Він затверджений у США та Європі для лікування рецидиву мієломи та мантійних клітинних лімфом. При множинній мієломі у пацієнтів з іншим рефрактерним або швидко прогресуючою хворобою були отримані повні клінічні реакції.

Атом бору в сироватковому порошку Bortezomib зв'язує каталітичний сайт протеасоми 26S з високою афінністю та специфікою. У нормальних клітинах протеасома регулює експресію білка та функціонує шляхом деградації ubiquylated білків, а також очищає клітину ненормальних або неправильно сформованих білків. Клінічні та доклінічні дані підтверджують роль у збереженні безсмертного фенотипу клітин мієломи, а клітинні культури та дані ксенотрансплантату підтримують аналогічну функцію при раку твердої пухлини. Незважаючи на те, що можуть бути задіяні різні механізми, інгібіція протеасом може запобігти деградації проапоптотичних факторів, таким чином, запускаючи запрограмовану загибель клітин у неопластичних клітинах. Нещодавно було встановлено, що порошок Bortezomib викликав швидкі та драматичні зміни рівня внутрішньоклітинних пептидів, які продукуються протеасомою [8]. Деякі внутрішньоклітинні пептиди були показані біологічно активними, і тому вплив сирого порошку Bortezomib на рівні внутрішньоклітинних пептидів можуть сприяти біологічним та / або побічним ефектам препарату.

Порох бортезоміба пов'язаний з периферичною нейропатією у ХНУМХ% пацієнтів; іноді це може бути болючою. Це може бути гіршим у пацієнтів з попередньою нейропатією. Крім того, мієлосуппресія, що спричиняє нейтропенію та тромбоцитопенія, також може виникнути і бути обмежувачем дози. Проте ці побічні ефекти, як правило, є м'якими порівняно з трансплантацією кісткового мозку та іншими варіантами лікування для пацієнтів з розвиненою хворобою. Сирний порошок Bortezomib пов'язаний з високою швидкістю черепиці, хоча профілактичний ацикловір може зменшити ризик цього. Було також повідомлено про гострий інтерстиціальний нефрит.

Шлунково-кишкові (ГІ) ефекти та астенія є найбільш поширеними побічними ефектами.

Протипухлинний ефект сирого порошку Bortezomib як єдиного агента було продемонстровано в моделях з ксенографтом множинної мієломи, дорослої Т-клітинної лейкемії, легенів, грудей, передміхурової залози, підшлункової залози, голови та шиї, раку товстої кишки та меланоми. Оральний порошок Bortezomib 1.0 мг / кг щодня протягом 18 днів викликає затримку росту пухлини, а також зменшення кількості метастазів у моделі раку легенів Льюїса. Порошок бортезоміба в одному дозі до 5 мг / кг значно знизив виживану частку пухлинних клітин молочної залози. Порошок бортезоміба 1.0 мг / кг щотижня, призначений для тиску 4, зменшує ріст пухлини на 60% у мишачих ксенографних моделях раку передміхурової залози. 1.0 мг / кг введення сирого порошку Bortezomib для тижнів 4 призводить до зниження 72% або 84% ріст ксенотрансплантатів мишачого раку підшлункової залози, а також збільшення апоптозу пухлинних клітин. 1.0 мг / кг обробки порошку бортезомібом призводить до значного гальмування росту ксенотрансплантата плазмоцитоми людини, збільшення апоптозу пухлинних клітин і загальної виживаності та зменшення ангіогенезу пухлини.

Попередження щодо сирого порошку бортезомібу

Орієнтація на ubiquitin-протеасомний шлях виникла як раціональний підхід у лікуванні раку людини. На підставі позитивних доклінічних та клінічних досліджень сировинний порошок Bortezomib згодом був схвалений для клінічного застосування як лінія фронту для ново діагностованих пацієнтів з множинним мієломою та для лікування рецидивуючої / рефрактерної множинної мієломи та мантійної клітинної лімфоми, для якої цей препарат має стати основним лікуванням. Затвердження порошку Bortezomib Американською Адміністрацією з харчових продуктів і лікарських препаратів (FDA) представляло собою значну віху, як перший інгібітор протеасоми, який слід застосовувати при лікуванні злоякісного захворювання. Сировинний порошок Bortezomib показав позитивну клінічну користь як окремо, так і як частину комбінованої терапії, щоб викликати хіміо- / радіоактивну сенсибілізацію або подолати резистентність до ліків. Одним з основних механізмів порошку Bortezomib, пов'язаного з його протипухлинною активністю, є підвищення регуляції NOXA, який є проапоптотичним білком, і NOXA може взаємодіяти з антиапоптотичними білками підсистем Bcl-2 Bcl-XL та Bcl-2, а результат в апоптичній загибелі клітин у злоякісних клітинах. Інший важливий механізм сирого порошку Bortezomib - це придушення сигнального шляху NF-κB, що призводить до зниження регуляції його антиапоптичних генів-мішень. Незважаючи на те, що більшість успіхів, досягнутих з порошком бортезоміба, мали місце в гематологічних злоякісних пухлинах, його вплив на солідні пухлини було менш обнадійливим. Крім того, поширене клінічне застосування порошку Bortezomib продовжує заважати появі токсичності, що обмежує дозу, стійкість до ліків та перешкоди деяким природним сполукам. Ці висновки можуть допомогти лікарям у вдосконаленні клінічного використання сирого порошку Bortezomib та заохочувати основних вчених до створення інгібіторів протеасоми нового покоління, що розширюють спектр ефективності та забезпечують більш тривалу клінічну відповідь у хворих на рак. Інші бажані застосування для застосування інгібіторів протеасоми включають розвиток інгібіторів проти специфічних лігаз E3, які діють на ранньому етапі шляху убіквітин-протеасом, а також виявлення менш токсичних та нових інгібіторів протеасоми з природних продуктів та традиційних лікарських засобів, які може запропонувати більш життєздатних кандидатів для лікування хіміопрофілактики раку та лікування пацієнтів з онкологічними захворюваннями в майбутньому.

Подальші інструкції

Порошок Bortezomib - це препарат, який інгібує протеасому 26S ссавців. Убікітіновий протеасомний шлях відіграє важливу роль у регуляції внутрішньоклітинної концентрації специфічних білків, тим самим підтримуючи гомеостаз всередині клітин. Інгібування протеасоми 26S запобігає цьому цілеспрямованому протеоліз, який може впливати на численні каскади сигналізації всередині клітини. Це порушення нормальних гомеостатичних механізмів може призвести до загибелі клітин. Експерименти показали, що сире порошок Bortezomib є цитотоксичним для різних типів ракових клітин in vitro. Синій порошок бортезоміба викликає затримку росту пухлини in vivo в неклінічних моделях пухлини, включаючи множинну мієлому. Пухлинні клітини, тобто швидкодіючі клітини, виявляються більш чутливими до інгібування протеасоми.

Порошок бортезомібу є зворотним інгібітором хімотрипсиноподібної активності протеасоми 26S у клітинах ссавців. Протеасома 26S - це великий білковий комплекс, який деградує ubiquitinated білки. Активний сайт протеасоми має хімотрипсин, подібну до трипсину, і активність гідролізу пептиду постглутамілу. Протеасома 26S погіршує різні білки, критичні для виживання ракових клітин, такі як цикліни, супресори пухлини, BCL-2 та циклін-залежні інгібітори кінази. Інгібування цих деградацій чутливість клітин до апоптозу. Сирний порошок Bortezomib є потужним інгібітором протеасоми 26S, який сенсибілізує активність при розділенні множинної мієломи та лейкозних клітин, що викликає апоптоз. Крім того, з'являється, що порошок Bortezomib підвищує чутливість ракових клітин до традиційних протипухлинних агентів (наприклад, гемцитабіну, цисплатину, паклітакселу, іринотекану та радіації).

Сирої порошок бортезомібу

Мінімальне замовлення 10гр.
Запит на нормальну кількість (у межах 1kg) може бути відправлений через 12 годин після оплати.
Для більшого замовлення (у межах 1kg) можна відправити в 3 робочі дні після оплати.

Сирий порошок Бортезоміб Маркетинг

Що буде надано у найближчому майбутньому.


Як придбати порошок Бортезоміб від AASraw

1.To зв'яжіться з нами по електронній пошті система запитів або онлайн-скайппредставник служби підтримки клієнтів (КСВ).
2.To надавати нам свою запитану кількість та адресу.
3.Наша КСВ надасть вам цитату, термін оплати, номер відстеження, способи доставки та приблизну дату прибуття (ETA).
4. Платіж здійснено, і товари будуть розіслані в годинах 12 (для замовлення в межах 10kg).
5.Труби отримали та подавали коментарі.

ЗАПЕРЕДЖЕННЯ ТА ВІДХОДЖЕННЯ:

Цей матеріал продається лише для досліджень. Застосовуються умови продажу. Не для споживання людиною, ані медичних, ветеринарних та побутових потреб.


COA

HNMR

Порошок бортезоміба (179324-69-7) hplc≥98% | AASraw R & D Реагенти

Рецепти

Рецепти для сирого порошку Bortezomib:

Для довідки нашого представника клієнта (КСВ) для деталей, для довідки.

Посилання та посилання на продукт

Це все, що вам потрібно знати про Bortezomib