AASraw випускає порошки NMN та NRC оптом!

Церитиніб (LDK378)

оцінка: Категорія:

Порошок Ceritinib використовується для лікування пацієнтів з метастатичним недрібноклітинним раком легенів (НМРЛ), які позитивно оцінюють наявність анапластичної лімфома-кінази (ALK) і пухлини яких прогресують або не переносять Кротініб (кризотиніб).

Опис продукту

Основні характеристики

Назва продукту Порошок церитинібу (LDK378)
Номер по CAS 1032900-25-6
Молекулярна формула C28H36CIN5O3S
Молекулярний вага 558.135
Синоніми LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Зовнішній вигляд Білий або біло-білий порошок
Зберігання та обробка Зберігайте при кімнатній температурі та подалі від надлишкового тепла та вологи.

 

Порошок церитинібу (LDK378)опис

Порошок церитинібу застосовується для лікування пацієнтів з позитивною пухлиною анапластичної лімфоми (ALK +) метастатичним недрібноклітинним раком легенів (НМРЛ), які погіршились або не переносять кризотиніб після лікування кризотинібом.

Хромосомні перебудови за участю анапластичної лімфома-кінази (ALK) як онкогенного драйвера докорінно змінили лікування недрібноклітинного раку легенів. В останнє десятиліття цілеспрямовані препарати стали ефективною персоналізованою стратегією для перебудованого в ALK недрібноклітинного раку легенів. Прискорене затвердження потужних інгібіторів ALK, таких як кризотиніб і нещодавно порошок церітинібу (LDK378), на основі добре розроблених досліджень фази I / II стало знаковим успіхом у клінічних дослідженнях раку та сприяє новій ері онкогенної таргетної терапії, що характеризується елегантний дизайн клінічного випробування. Представлено також порошок церитинібу, який є потужною альтернативою кризотинібу при ALK-перебудованому недрібноклітинному раку легенів.

 

Порошок церитинібу (LDK378) Механізм дій

Порошок церитинібу застосовується для лікування пацієнтів з метастатичним недрібноклітинним раком легенів (НМРЛ), які позитивно оцінюють наявність анапластичної лімфома-кінази (ALK) і пухлини яких прогресують або не переносять кротініб (кризотиніб).

Порошок церитинібу є селективним та потужним інгібітором анапластичної кінази лімфоми (ALK). У нормальній фізіології АЛК функціонує як ключовий етап у розвитку та функціонуванні тканин нервової системи. Однак хромосомна транслокація та злиття породжують онкогенну форму ALK, яка була причетна до прогресування НМРЛ. Таким чином, порошок церитинібу діє, щоб інгібувати цей мутований фермент і зупиняти проліферацію клітин, в кінцевому підсумку зупиняючи прогресування раку. Оскільки порошок церитинібу вважається цілеспрямованою терапією раку, необхідний тест, затверджений FDA, щоб визначити, які пацієнти є кандидатами на порошок церитинібу. Цей тест, розроблений Роше, є аналізом CDX VENTANA ALK (D5F3) і використовується для виявлення ALK-позитивних хворих на НДКРЛ, яким би допомогло лікування церитинибом у вигляді порошку.

 

Порошок церитинібу (LDK378) додаток

Порошок церитинібу є позитивним інгібітором анапластичної лімфома-кінази (ALK), який в основному використовується для лікування метастатичного НДКРЛ. Раніше він був призначений лише пацієнтам, у яких розвинулася стійкість до кризотинібу, іншого інгібітора ALK-позитивних речовин, але з тих пір його застосування розширилося служити основним варіантом метастатичного НДКРЛ.

 

Порошок церитинібу (LDK378) Побічні ефекти та попередження

Серйозні побічні ефекти включають шлунково-кишкову токсичність, гепатотоксичність, інтерстиціальне захворювання легенів, синдром тривалого інтервалу QT, гіперглікемію, брадикардію та панкреатит.

Найчастіше повідомлялося про побічні ефекти: діарея, нудота, підвищений рівень печінкових ферментів, блювота, біль у животі, втома, зниження апетиту та запор. Через ризик підвищення рівня печінкових ферментів тести функції печінки слід проводити кожні два тижні протягом перших 9 тижнів лікування.

Нарешті, порошок церитинібу є одночасно субстратом та потужним інгібітором ферменту CYP3A4, тому за лікарськими препаратами слід ретельно контролювати, які можуть взаємодіяти з порошком церитинібу.

 

Також негайно зателефонуйте своєму лікарю, якщо у вас є:

▪ сильна діарея;

▪ головний біль, сплутаність свідомості, зміна психічного стану, втрата зору, судоми (судоми);

▪ незначне сечовипускання або його відсутність;

▪ незвична кровотеча (носова кровотеча, сильна менструальна кровотеча) або будь-яка інша кровотеча, яка не зупиниться;

▪ ознаки шлункової кровотечі - кров’янистий або смолистий стілець, відкашлювання крові або блювота, схожа на кавову гущу;

▪ проблеми з серцем - біль у грудях, біль у щелепі чи плечі, набряк, швидкий набір ваги, відчуття задишки;

▪ ознаки згустку крові - раптове оніміння або слабкість, проблеми із зором або мовою;

▪ проблеми з печінкою - темна сеча, стілець глинистого кольору, жовтяниця (пожовтіння шкіри або очей);

▪ низький рівень кальцію - м’язові спазми або скорочення, оніміння або відчуття неприємних відчуттів (біля рота, пальців рук і ніг);

▪ підвищення артеріального тиску - сильний головний біль, затуманення зору, стукіт у шиї чи вухах, занепокоєння, носова кровотеча.

Лікування раку може бути відкладено або назавжди припинено, якщо у вас є певні побічні ефекти.

 

Посилання

[1] «Капсули Zykadia (порошок церитинібу) для перорального застосування. Повна інформація про призначення ”(PDF). Novartis Pharmaceuticals Corporation. Процитовано 14 лютого 2017.

[2] «Міжнародні непатентовані назви фармацевтичних речовин (ІНН). Рекомендовані міжнародні непатентовані назви: Список 71 ”(PDF). Всесвітня організація охорони здоров'я. 2014. с. 79. Процитовано 14 лютого 2017 року

[3] “FDA схвалює порошок церитинібу для ALK-позитивного раку легенів”. Medscape. 29 квітня 2014 р.

[4] “Дані про призначення” (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Процитовано 2019-06-12.

[5] “FDA розширює затвердження порошку церитинібу для раку легенів”. Національний інститут раку. 27 червня 2017 р.