AASraw випускає порошки NMN та NRC оптом!

Erlotinib

оцінка: Категорія:

Ерлотиниб-порошок, що продається під торговою маркою Tarceva, - це ліки, що використовуються для лікування недрібноклітинного раку легенів (НМРЛ) та раку підшлункової залози. Зокрема, він використовується для НМРЛ з мутаціями в рецепторі епідермального фактора росту (EGFR) - або делецією екзону 19 (del19), або мутацією заміщення екзону 21 (L858R) - яка поширилася на інші частини тіла.

Опис продукту

Основні характеристики

Назва продукту Порошок ерлотинібу
Номер по CAS 183321-74-6
Молекулярна формула C22H23N3O4
Молекулярний вага 393.443
Синоніми CP-358774;

OSI774;

Ерлотиніб без порошку;

183321-74-6.

Зовнішній вигляд Білий або біло-білий кристалічний порошок
Зберігання та обробка Сухе, темне і при 0 - 4 C на короткий термін (від днів до тижнів) або до -20 C протягом тривалого періоду (від місяців до років).

 

Опис порошку ерлотинібу

Порошок ерлотинібу, що продається під торговою маркою Tarceva, - це ліки, що використовуються для лікування недрібноклітинного раку легенів (НМРЛ) та раку підшлункової залози. Зокрема, він використовується для НМРЛ з мутаціями в рецепторі епідермального фактора росту (EGFR) - або делецією екзону 19 (del19), або мутацією заміщення екзону 21 (L858R) - яка поширилася на інші частини тіла. Приймається всередину.

Порошок ерлотинібу - це похідне хіназоліну з протипухлинними властивостями. Конкуруючи з аденозинтрифосфатом, порошок ерлотинібу оборотно зв'язується з внутрішньоклітинним каталітичним доменом рецептора епідермального фактора росту (EGFR) тирозинкінази, тим самим оборотно інгібуючи фосфорилювання EGFR та блокуючи події трансдукції сигналу та пухлинні ефекти, пов'язані з активацією EGFR.

Порошок ерлотинібу був схвалений для медичного використання в США в 2004 році. Він входить до списку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров’я, де перелічуються найбезпечніші та найефективніші ліки, необхідні в системі охорони здоров’я.

 

Порошковий ерлотиніб Механізм дії

Порошок ерлотинібу є інгібітором рецептора епідермального фактора росту (інгібітором EGFR). Препарат слідує Iressa (гефітиніб), який був першим препаратом цього типу.

Порошок ерлотинібу спеціально націлений на рецептор епідермального фактора росту (EGFR) тирозинкіназу, яка сильно експресується і іноді мутує при різних формах раку. Він оборотно пов'язується з сайтом зв'язування аденозинтрифосфату (АТФ) рецептора. Для передачі сигналу дві молекули EGFR повинні об'єднатися, щоб сформувати гомодимер.

Потім вони використовують молекулу АТФ для транс-фосфорилювання один одного на залишках тирозину, який генерує залишки фосфотирозину, рекрутуючи фосфотирозин-зв’язуючі білки в EGFR для складання білкових комплексів, які трансдурують сигнальні каскади в ядро ​​або активують інші клітинні біохімічні процеси. Коли порошок ерлотинібу зв'язується з EGFR, утворення залишків фосфотирозину в EGFR неможливе, а сигнальні каскади не ініціюються.

Порошок ерлотинібу також є інгібітором рецептора тирозинкінази, який використовується при терапії запущеного або метастатичного раку підшлункової залози або недрібноклітинного раку легенів. Порохова терапія ерлотинібом пов’язана з тимчасовим підвищенням рівня амінотрансферази в сироватці крові під час терапії та рідкісними випадками клінічно очевидного гострого ураження печінки.

 

Застосування порошку ерлотинібу 

Порошок ерлотинібу - це оборотний інгібітор тирозинкінази рецептора першого покоління (поряд з гефітинібом), що діє переважно на рецептор епідермального фактора росту (EGFR), який входить до сімейства рецепторів ErbB. Препарат взаємодіє як з EGFR дикого типу, так і з мутацією. Сімейство ErbB може утворювати гомодимери або гетеродимери, які часто причетні до наслідків та патогенезу багатьох видів карцином, що вивчаються у людей. Інгібітори рецепторної тирозинкінази (TKI) запобігають фосфорилюванню їх субстрату в клітинному сигнальному шляху. EGFR зазвичай відіграє роль у багатьох клітинних функціях, включаючи диференціацію, проліферацію та ангіогенез, які є ознаками раку.

Мутація EGFR при НМРЛ зазвичай є активуючою мутацією. Деякі характеристики пацієнтів, які роблять мутацію EGFR більш вірогідною, включають відсутність підтвердженої аденокарциноми куріння за допомогою гістологічного аналізу, азіатської етнічної приналежності та жіночої статі. Зазвичай зустрічаються вторинні мутації в EGFR, які ця стаття описує нижче.

 

Побічні ефекти та попередження про порошок ерлотинібу

Наступні побічні ефекти є загальними для пацієнтів, які приймають порошок ерлотинібу:

▪ Висип

▪ Діарея

▪ Поганий апетит

▪ Втома

▪ Задишка

▪ Кашель

▪ Нудота та блювота

 

Ці побічні ефекти є менш поширеними побічними ефектами у пацієнтів, які отримують порошок ерлотинібу:

▪ Інфекція

▪ Виразки в роті

▪ Свербіж

▪ Суха шкіра

▪ подразнення очей

▪ Біль у животі

 

Не всі побічні ефекти перераховані вище. Деякі рідкісні (трапляються менш ніж у 10% пацієнтів) тут не перелічені. Однак ви завжди повинні інформувати свого медичного працівника, якщо у вас виникають якісь незвичні симптоми.

 

Посилання

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Дублетна цілеспрямована терапія на основі ерлотинібу проти порошку ерлотинібу окремо у попередньо пролікованому запущеному недрібноклітинному раку легенів: мета-аналіз з 24 рандомізованих контрольовані випробування. Oncotarget. 2017 травня 31 р .; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 22 вересня. Огляд. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Лі КК, Девіс Л, Ву Ю, Міцудомі Т, Інуе А, Розелл Р, Чжоу С, Накагава К, Тонгпрасерт С, Фукуока М, Лорд С, Маршнер І, Ту Й.К., Гралла Р.Ж., Гебскі В, Мок Т , Ян JC. Гефітиніб або порошок ерлотинібу проти хіміотерапії при позитивному мутаційному раку легенів за EGFR: Мета-аналіз загального виживання даних окремих пацієнтів. J Natl Cancer Inst. 2017 червня 1; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Огляд. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Порівняння гефітинібу, порошку ерлотинібу та афатинібу при недрібноклітинному раку легенів: мета-аналіз. Int J Рак. 2017 червня 15 р .; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 27 березня. Огляд. PubMed PMID: 28295308.

[4] “Порошок ерлотинібу (Тарцева) під час вагітності”. Drugs.com. 1 листопада 2019 р. Отримано 23 грудня 2019 р.

[5] “Монографія порошку ерлотинібу для професіоналів”. Drugs.com. Процитовано 12 листопада 2019.

[6] “Тарцеваерлотиніб у вигляді порошку таблетки гідрохлориду”. DailyMed. 12 грудня 2018 р. Отримано 23 грудня 2019 р.

[7] “Пакет для затвердження лікарських засобів: Tarceva (порошок ерлотинібу) NDA # 021743”. Управління з контролю за продуктами та ліками США (FDA). 28 березня 2005. Процитовано 23 грудня 2019.

[8] Реймонд Е, Faivre S, Armand JP (2000). «Епідермальний рецептор фактора росту тирозинкінази як мішень для протипухлинної терапії». Наркотики. 60 Додаток 1: 15–23, дискусія 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.