AASraw випускає порошки NMN та NRC оптом!

Сунітиніб Малат

оцінка: Категорія:

Сунітиніб пригнічує клітинну передачу сигналів, націлюючи множинні рецепторні тирозинкінази (RTK), включаючи всі рецептори фактора росту, одержуваного тромбоцитами (PDGF-R), та рецептори фактора росту судинного ендотелію (VEGFR), які відіграють важливу роль як в ангіогенезі пухлини, так і в клітині пухлини. розповсюдження.

Опис продукту

Основні характеристикиcs

Назва продукту Сунітиніб Малат порошок
Номер по CAS 341031-54-7
Молекулярна формула C22H27FN4O2
Молярна маса 398.474
Синоніми 557795-19-4;

Сутент;

Порошок малатиту сунітиніб;

SU11248

Зовнішній вигляд Білий порошок
Зберігання та обробка Зберігайте при кімнатній температурі та подалі від надлишкового тепла та вологи.

 

Сунітиніб Малат порошок Опис

Сунітініб (продається як Sutent Pfizer і раніше відомий як SU11248) є пероральним інгібітором тирозинкінази (RTK) з невеликою молекулою, багатоцільовим рецептором, який був схвалений FDA для лікування нирково-клітинного раку (RCC) і іматинібу стійкої шлунково-кишкової строми пухлини (ГИСТ) січня 26, 2006. Сунітініб був першим лікарським засобом, одночасно схваленим для двох різних показань.

 

Сунітиніб Малат-порошок Механізм дії

Сунітиніб пригнічує клітинну передачу сигналів, орієнтуючись на множинні рецепторні тирозинкінази (RTK).

Сюди входять всі рецептори фактора росту, одержуваного тромбоцитами (PDGF-R), та рецептори фактора росту судинного ендотелію (VEGFR), які відіграють роль як в ангіогенезі пухлини, так і в проліферації пухлинних клітин. Отже, одночасне інгібування цих мішеней зменшує васкуляризацію пухлини та запускає апоптоз ракових клітин і, таким чином, призводить до усадки пухлини.

Сунітиніб також інгібує CD117 (c-KIT), [2] рецепторну тирозинкіназу, яка (при неправильній активації мутацією) рухає більшість шлунково-кишкових стромальних пухлин. Рекомендується як терапія другого ряду для пацієнтів, у яких пухлини розвивають мутації в c-KIT, які роблять їх стійкими до іматинібу або які не переносять препарат.

 

Сунітиніб Малат-порошок Застосування

 Шлунково-кишкова стромальна пухлина

Як і RCC, GIST, як правило, не реагує на стандартну хіміотерапію або опромінення. Іматиніб був першим протираковим засобом, який довів свою ефективність при метастатичному ГІСТ і представляв важливий розвиток у лікуванні цієї рідкісної, але складної хвороби.

 

 Менінгіома

Сунітиніб вивчається для лікування менінгіоми, яка пов'язана з нейрофіброматозом.

 

 Нейроендокринні пухлини підшлункової залози

У листопаді 2010 р. Сутент отримав дозвіл Європейської Комісії на лікування "нерезектабельних або метастатичних, добре диференційованих нейроендокринних пухлин підшлункової залози з прогресуванням захворювання у дорослих".

 

 Нирковоклітинна карцинома

Сунітиніб схвалений для лікування метастатичного РКС. Іншими терапевтичними варіантами у цій ситуації є пазопаніб (Votrient), сорафеніб (Nexavar), темсіролімус (Torisel), інтерлейкін-2 (Proleukin), еверолімус (Afinitor), бевацизумаб (Avastin) та альдеслейкін.

 

Сунітиніб Малат порошок Побічні ефекти та попередження

Побічні дії сунітинібу вважаються дещо керованими, а частота серйозних побічних явищ низька.

Найпоширенішими побічними явищами, пов'язаними з терапією сунітинібом, є втома, діарея, нудота, анорексія, гіпертонія, зміна кольору шкіри на жовтому кольорі, реакція шкіри на ногах і стоматит. У плацебо-контрольованому дослідженні GIST фази III побічні явища, які частіше виникали при застосуванні сунітинібу, ніж плацебо, включали діарею, анорексію, зміну кольору шкіри, мукозит / стоматит, астенію, змінений смак та запор.

Зниження дози потрібно було у 50% пацієнтів, які досліджувались у РКС, для управління значною токсичністю цього агента.

Серйозні (побічні ефекти 3 або 4 ступеня) трапляються у ≤10% пацієнтів і включають гіпертонію, стомлюваність, астенію, діарею та акральну еритему, спричинену хіміотерапією. До лабораторних відхилень, пов’язаних із терапією сунітинібом, належать ліпаза, амілаза, нейтрофіли, лімфоцити та тромбоцити. Гіпотиреоз та оборотний еритроцитоз також були пов’язані із застосуванням сунітинібу.

 

Посилання

[1] Управління з контролю за продуктами та ліками США (2006). «FDA затверджує нове лікування раку шлунково-кишкового тракту та нирок».

[2] Hartmann JT, Kanz L (листопад 2008). «Сунітиніб та періодична депігментація волосся внаслідок тимчасового гальмування c-KIT». Арка Дерматол. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Архів оригіналу за 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (лютий 2009 р.). “Шлунково-кишкова стромальна пухлина: клінічний огляд”. Гематол. Онкол. Клін. Північна Ам. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (червень 2009). «Розширена шлунково-кишкова стромальна пухлина в Європі: огляд оновлених рекомендацій щодо лікування». Експерт Rev Anticancer Ther. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / ера.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (червень 2009 р.). “Сунітиніб при солідних пухлинах”. Експерти щодо досліджень наркотиків. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] “Інформація про призначення препарату Sutent (порошок малатиту сунітинібу)”. Pfizer, Inc, Нью-Йорк, Нью-Йорк.


  • Регорафеніббезкоштовно докладніше
  • Ленватиніббезкоштовно докладніше
  • 3759 AZDбезкоштовно докладніше