AASraw випускає порошки NMN та NRC оптом!

TAK-438

оцінка: Категорія:

TAK438, також відомий як Vonoprazan Fumarate, - це новий препарат для лікування захворювань, пов’язаних з кислотою, з новим механізмом дії, який називається конкуруючими калій блокаторами кислот (P-CAB), який конкурентно інгібує зв’язування іонів калію з H +, K + -ATPase ( також відомий як протонний насос) на завершальному етапі секреції шлункової кислоти в парієтальних клітинах шлунка контролює секрецію шлункової кислоти. Він забезпечує сильний і стійкий ефект інгібування секреції кислоти.

Опис продукту

Основні характеристики

Назва продукту Порошок ТАК-438
Номер по CAS 1260141-27-2
Молекулярна формула C21H20FN3O6S
Молекулярний вага 461.46
Синоніми Вонопразан фумарат;
Порошок ТАК-438;
1260141-27-2;
Вонопразан фумурат;
TAK438.
Зовнішній вигляд Білий або біло-білий порошок
Зберігання та обробка Сухе, темне і при 0 - 4 C на короткий термін (від днів до тижнів) або до -20 C протягом тривалого періоду (від місяців до років).

 

Порошок TAK-438 Опис

TAK438, також відомий як Vonoprazan Fumarate, - це новий препарат для лікування захворювань, пов’язаних з кислотою, з новим механізмом дії, який називається конкуруючими калій блокаторами кислот (P-CAB), який конкурентно інгібує зв’язування іонів калію з H +, K + -ATPase ( також відомий як протонний насос) на завершальному етапі секреції шлункової кислоти в парієтальних клітинах шлунка контролює секрецію шлункової кислоти. Він забезпечує сильний і стійкий ефект інгібування секреції кислоти.

У культивованих шлункових залозах обробка порошком TAK-438 призвела до більш тривалого та сильнішого гальмування кислотоутворення. Інгібуючий ефект порошку TAK-438 на секрецію кислоти, здавалося, був пов'язаний з фізіологією парієтальних клітин шлунка.

 

Порошок ТАК-438 Механізм дій

Порошок ТАК-438 (фумарат вонопразану) - це похідне піролу та блокуючий кислоту конкурентний блокатор (P-CAB), який конкурентно блокує сайт зв'язування калію шлункової Н (+), К (+) - АТФази, ключового ферменту в процес шлункової секреції кислоти. Сполука може накопичуватися в кислому середовищі і повинна забезпечувати більшу тривалість інгібування завдяки лужному pKa 9.06.

У культивованих шлункових залозах обробка порошком TAK-438 призвела до більш тривалого та сильнішого гальмування кислотоутворення. Інгібуючий ефект порошку TAK-438 на секрецію кислоти, здавалося, був пов'язаний з фізіологією парієтальних клітин шлунка.

 

Застосування порошку ТАК-438

Порошок ТАК-438 (фумарат вонопразану або вонопразан) - це новий препарат для лікування захворювань, пов’язаних з кислотою, з новим механізмом дії, що називається конкуруючими калієм блокаторами кислот (Р-САВ), який конкурентно інгібує зв’язування іонів калію з Н +, К + - АТФаза (також відома як протонний насос) на завершальному етапі секреції шлункової кислоти в тім’яних клітинах шлунка. Препарат схвалений в Японії для лікування захворювань, пов’язаних з кислотою, включаючи виразку шлунка, дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіт та допоміжний засіб для ерадикації хелікобактер пілорі у випадку гастриту хелікобактер пілорі.

 

Порошок TAK-438 Побічні ефекти та попередження

Поширені побічні ефекти включали:

▪ діарея,

▪ нудота і блювота,

▪ запор,

▪ біль у животі,

▪ шкірний висип,

▪ печія.

 

Це не всі можливі побічні ефекти TAK438. Для отримання додаткової інформації зверніться до свого лікаря або фармацевта. Зателефонуйте своєму лікарю за медичною порадою щодо побічних ефектів. Ви можете повідомити FDA про побічні ефекти за номером 1-800-FDA-1088.

 

Посилання

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. нове похідне піролу 1- [5- (2-фторфеніл) -1- (піридин-3-ілсульфоніл) -1Н-пірол-3-іл] -N-метилметанамін е фумарат (порошок TAK-438) як конкурентний калію блокатор кислоти (Р-САВ). J Med Chem. 2012 10 травня; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012, 30 квітня. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Високопродуктивний скринінг калій-конкурентних блокаторів кислоти. J Екран Biomol. 2012 лютого; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011, 22 вересня. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Характеристика нового конкуруючого калієм блокатора кислоти шлункової H, K-ATPase, 1- [5- (2- фторфенил) -1- (піридин-3-ілсульфоніл) -1Н-пірол-3-іл] -N-метилметанамін е монофумарат (порошок ТАК-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 листопад; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011, 9 серпня. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Дослідження, що порівнює антисекреторну дію порошку TAK-438, нового блокуючого калій блокатора кислоти, з лансопразолом у тварин. J Pharmacol Exp Ther. 2011 червня; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011, 16 березня. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Порівняльне дослідження щодо способів дії порошку TAK-438, нового блокуючого калій кислоти, і лансопразолу в первинних культивованих шлункових залозах кроликів. Biochem Pharmacol. 2011 1 травня; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011, бер. 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Хорі Ю, Іманіші А, Мацукава Дж, Цукімі Ю, Нішіда Н, Арікава Ю, Хірасе К, Кадіно М, Інатомі Н. 1- [5- (2-фторфеніл) -1- (піридин-3-ілсульфоніл) -1H-пірол-3-іл] -N-метилметанамін е монофумарат (порошок TAK-438), новий та потужний конкурентний калію блокатор кислоти для лікування захворювань, пов’язаних з кислотою. J Pharmacol Exp Ther. 2010 жовтня; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010, липень 12. PubMed PMID: 20624992.


  • 3759 AZDбезкоштовно докладніше
  • Регорафеніббезкоштовно докладніше
  • Дакомітиніббезкоштовно докладніше