URB597

оцінка: Категорія: Ключові слова: , , ,

AASraw - з синтезом та виробничою здатністю від грампо-масового порядку до складу URB597 (546141-08-6), під регулюванням CGMP та системою контролю якості, що відстежується.

URB597, також відомий як KDS-4103, є дуже потужним і селективним інгібітором жирної кислоти амід гідролази (FAAH), ферменту, який каталізує внутрішньоклітинний гідроліз ендоканабіноїдного анандаміду, при значенні концентрації інгібування 50% IC50 4.6 nM та 0.5 nM у мембранах мозку щурів та мікросомах печінки людини відповідно. URB597 демонструє анксиолітичну, антидепресантну, антиноцицептивну та аналгетичну дію in vivo, не викликаючи інших симптомів, пов'язаних з каннабіноїдними сполуками.

AASRAW powder icon PDF

Опис продукту

Відео URB597


I.URB597 основні персонажі:

ім'я: URB597
CAS: 546141-08-6
Чистота: ≥99% (HPLC)
Молекулярна формула: C20H22N2O3
Молекулярна вага: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Синоніми: N-циклогексилкарбаммонова кислота 3 '- (амінокарбоніл) [1,1'-біфеніл] -3-іловий естер; 3'-карбамоїл- [1,1'-біфеніл] -3-іл циклогексилкарбамат; 3- (3-карбамоїлфеніл) феніл N-циклогексилкарбамат ; карбамінової кислота, N-ціклогексіл-, 3 '- (амінокарбоніл) [1,1'-бифенил] -3-муловий ефір; КДС 4103 N-Cyclohexylcarbamic кислота 3' - (амінокарбоніл) [1,1'-бифенил] -3 іл-складний ефір N-циклогексилкарбаммонова кислота 3 '- (амінокарбоніл) [1,1'-біфеніл] -3-іловий ефір URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Точка розтоку: 155-157 ° C
Альфа: D + 5 ° (c = 0.437 у хлороформі)
Темп зберігання: 2-8 ° C
Розчинність ДМСО: розчинний2mg / мл, прозорий (зігрітий)
Колір: Білий твердий


II. Використання URB597 у циклі:

1.Наступне ім'я:

URB597

2.Як робота для URB597?

Обґрунтування: основна клінічна зацікавленість у використанні прямих агоністів канабіноїдних рецепторів 1 (CB1) полягає в тому, що ці сполуки збільшують алкогольні напої та поведінку, пов'язані з вживанням наркотиків. Як альтернативний підхід, активність, опосередкована CB1-рецепторами, може бути полегшена шляхом збільшення рівня андааміду за допомогою інгібіторів амідагідролази жирних кислот гідролазу (FAAH). Мета: використовуючи селективний інгібітор FAAH URB597, ми досліджували, чи активація ендогенного канабіноїдного тону збільшує відповідальність за зловживання алкоголем, як це відбувається з прямими агоністами рецептора CB1. Матеріали та методи: URB597 випробовували на самостійному введенні алкоголю на щурах Wistar та на приготування алкогольних напоїв у генетично вибраних пацюках з маргазійським сардинським алкоголем (msP). У щурів Wistar також оцінювали вплив URB597 на алкогольну індуковану тривогу та стресові, yohimbine та cue-індуковані реінтеграції пошуку алкоголю. Для порівняння тестовано також ефект антагоніста CB1-рецепторів римонабанта на самостійне введення етанолу. Результати. У нашому експериментальному стані внутрішньочеревинний (ІР) введення URB597 (0.0, 0.3 та 1.0 мг / кг) не збільшувало добровільне вживання алкоголю в домашніх умовах у щурах msP, а також не сприяло фіксованому співвідношенню 1 та прогресуючому співвідношенню алкогольного самостійного вживання в невибраних Wistars. У тестах відновлення, ця сполука не мала впливу на рецидив, викликаний синдромом кия, фокус-стресом та йохімбіном. І навпаки, URB597 повністю скасував анксіогенну реакцію, виміряну під час відмови після гострого введення алкоголю в крові (3.0 г / кг). Рімонабант (0.0, 0.3, 1.0 та 3.0 мг / кг) значно зменшив самостійне введення етанолу. Висновки: результати показують, що активація ендоканабіноїдної анандамідної системи шляхом селективного гальмування ФААГ не збільшує ризик зловживання алкоголем, але зменшує тривогу, пов'язану з виведенням алкоголю. Таким чином, ми можемо припустити, що ліки, засновані на використанні модуляторів ендоканабіноїдної системи, такі як URB597, можуть надавати важливі переваги в порівнянні з лікуванням безпосереднім активатором рецепторів CB1.

3.Is ефект URB597?

Дія URB 597 поодинці та в комбінації з анандамідом досліджували в одній групі мавп (n = 4), які дискримінували Δ9-THC (0.1 мг · кг-1 iv) з транспортного засобу, а в іншій групі (n = 5) отримували хронічний Δ9-THC (1 мг · кг-112 h-1 sc), який дискримінував каннабіноїдний антагоніст римонабант (1 мг · кг-1 iv).

4.Додаткові інструкції:

URB 597 покращив ефекти поведінки анандамиду, але не інші агоністи CB1. Проте, URB 597 не суттєво посилило ослаблення Δ9-THC зняття, викликаного анандамідом. Взагалі ці дані дозволяють припустити, що ендогенний анандамід у головному мозку приматів не наслідує поведінкових ефектів екзогенного анандаміду.

Потужний і селективний інгібітор амідагідролази жирних кислот (FAAH) (значення IC50 - 3 та 5 нМ у печінці та мозку у грудях відповідно). Не демонструє значної інгібіторної активності проти різних рецепторів, іонних каналів та ферментів, включаючи рецептори канабіноїдів людини і моноацилгліцериновую ліпазу щура. Відображає антиаллодінову та антигіперальгетичну активність у моделі запального болю. In vitro, KDS-4103 інгібує активність FAAH з середньою інгібіторною концентрацією (IC (50)) 5 nM у мембранах мозку щурів та 3 nM в мікросомах печінки людини. In vivo, KDS-4103 інгібує активність FAAH щурів після інтраперитонеального (іп) введення із середньою інгібіторною дозою (ID (50)) 0.15 мг / кг. Сполука не суттєво взаємодіє з іншими пов'язаними з каннабіноїдами цілями, включаючи каннабіноїдні рецептори та анандамідний транспорт, або з широкою панеллю рецепторів, іонних каналів, транспортерів та ферментів. При застосуванні ip до щурів та мишей, KDS-4103 викликає суттєві, анксіолітіческіе, антидепресантно-анальгетичні ефекти, які запобігаються обробкою антагоністами CB1 рецепторів. Навпаки, у дозах, які значно гальмують активність FAAH і значно підвищують рівень анандаміду в мозку, KDS-4103 не викликає класичних каннабіноїдних ефектів (наприклад, каталепсії, гіпотермії, гіперфагії), не призводить до переваг місця і не дає узагальнення дискримінаційні ефекти активного інгредієнта каннабиса, Delta9-тетрагідроканабінол (Delta9-THC). Ці висновки дозволяють припустити, що KDS-4103 діє шляхом посилення тонізуючої дії анандамиду на підгрупі рецепторів CB (1), які, як правило, можуть займатися контролем емоцій та болю. KDS-4103 доступний у печінці у щурів та мавп кіномольг. Суб-хронічні дослідження повторних доз (1,500 мг / кг, осі) у цих двох видів не продемонстрували системної токсичності. Точно також не було виявлено токсичності в бактеріальних тестах на цитотоксичність in vitro та в тесті Ames. Крім того, у щурів не спостерігалося дефіциту на тесті на ротарод після гострого іп-лікування KDS-4103 у дозах до 5 мг / кг або в функціональної батареї спостереження після оральних доз до 1,500 мг / кг. Результати показують, що KDS-4103 запропонує новий підхід з сприятливим терапевтичним вікном для лікування тривоги, депресії та болю.

5 URB597:

Мінімальне замовлення 10гр.
Запит на нормальну кількість (у межах 1kg) може бути відправлений через 12 годин після оплати.
Для більшого замовлення (у межах 1kg) можна відправити в 3 робочі дні після оплати.

6 URB597 рецепти:

Для довідки нашого представника клієнта (КСВ) для деталей, для довідки.

7 Маркетинг URB597:

Що буде надано у найближчому майбутньому.


III. URB597 HNMR

Ми є порошковим постачальником Aprepitant, порошком Aprepitant для продажу, порошком Aprepitant сирого (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw R & D Реагенти


IV. Як придбати URB597 з AASraw?

1.To зв'яжіться з нами по електронній поштісистема запитів або онлайн-скайппредставник служби підтримки клієнтів (КСВ).
2.To надавати нам свою запитану кількість та адресу.
3.Наша КСВ надасть вам цитату, термін оплати, номер відстеження, способи доставки та приблизну дату прибуття (ETA).
4. Платіж здійснено, і товари будуть розіслані в годинах 12 (для замовлення в межах 10kg).
5.Труби отримали та подавали коментарі.


Вгадай свій улюблений блог продукту:

Як використовувати кленбутерол для схуднення Що таке нандролонний порошок, який використовується для вигоди / нандролону?


Більш докладно про відповідні продукти,ласкаво просимо тут.


=

Відгуки

Там немає відгуків клієнтів.

Будь першим, хто розгляне "URB597"

Ваша електронна адреса не буде опублікований. Обов'язкові поля позначені * *

Захисний код *